Name: 咪喹莫特乳膏
Brand: 湖北科益药业股份有限公司

产品描述

咪喹莫特乳膏说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：咪喹莫特乳膏

商品名称：丽科杰

英文名称：Imiquimod Cream

汉语拼音：Mikuimote　Rugao

【成份】

本品的活性成份为咪喹莫特，其化学名称:1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺。

化学结构式：

分子式：C₁₄H₁₆N₄

分子量：240.31

【性状】

本品为白色乳膏。

【适应症】

外生殖器和肛周尖锐湿疣。

【规格】

(1)3g:0.15g (2)5g:0.25g (3)10g:0.5g

【用法用量】

每周3次(星期一、三、五或二、四、六)，临睡前用药。在医生处方下合理用药以发挥本品的最大疗效。建议用药前和用药后洗手。避免过量使用本品。
将药膏均匀涂抹一薄层于疣患处，轻轻按摩直到药物完全吸收，并保留6-10小时，用药部位不要封包。在涂药膏后6-10小时期间请勿洗澡。
6～10小时后，用清水和中性皂将药物从疣患处洗掉。
患者应持续使用药膏，直到疣体完全清除，疣体最快2-4周清除，一般在8-12周清除，最多不超过16周。
用药后局部有轻度红斑者，可不必停药而持续使用；如患者感到全身不适或出现较为明显的局部皮肤反应（如出现较明显的水肿、糜烂、疼痛等表现）时，应停用药物数次，待反应减轻后再继续用药。

【不良反应】

多数病人在治疗过程中无任何不良反应。用药数次后，临床上可能出现的不良反应多为轻、中度的局部皮肤炎症反应，如局部皮肤可出现红斑、水肿、糜烂、溃疡、脱屑、灼热、疼痛、瘙痒等；偶有短暂低热，以上症状停药后均能迅速恢复，如反应轻微，可继续用药；若反应严重应及时停药并就医。

据国外资料报道，与咪喹莫特乳膏可能有关的不良反应包括：用药部位不适；疣体部位反应（灼烧、色素沉着、发炎、瘙痒、疼痛、皮疹、敏感、溃疡、刺痛、压痛）；远侧部位反应（出血、灼烧、瘙痒、疼痛、压痛）；全身反应：疲劳、发热、流感样症状；中枢和周围神经系统：头痛；胃肠系统：腹泻；肌肉-骨骼系统：肌痛。

【禁忌】

尚未知悉。

【注意事项】

咪喹莫特乳膏用于治疗尿道内、阴道内、宫颈内、直肠内或肛内的人乳头瘤病毒疾病尚未进行评价，因此不推荐用于这些适应症。

本品的常见局部皮肤反应有红斑、糜烂、脱皮和水肿。有可能发生严重的局部皮肤反应，应用中性皂和水将用药部位乳膏清洗掉。皮肤反应减轻后，可恢复使用咪喹莫特乳膏。没有有关用其它皮肤类药物治疗生殖器/肛周疣后立即使用咪喹莫特乳膏治疗的临床经验，因此，在用任何药物或手术治疗生殖器或肛周疣后需待其组织恢复后方可推荐使用咪喹莫特乳膏。咪喹莫特乳膏有可能加重皮肤炎性反应。

5%咪喹莫特乳膏对生殖器/肛周疣的传染性的作用尚不清楚。患者在使用5%咪喹莫特乳膏时应接受下列信息和指导：

治疗局部不可用敷料封包。
用药期间避免性接触（生殖器官、肛门或口），包括使用避孕套的性生活，咪喹莫特乳膏可能会减低避孕套的功效。
建议用药6-10小时后，用中性皂和清水将药物洗去。
未行包皮环切术者，若疣患发生在包皮内，应每天将包皮上翻清洁。
如出现严重不良反应，应及时就诊。
在医生指导下使用该药。局部破损处应避免使用本品，避免接触眼睛、口、鼻等部位。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

B类孕期用药：在大鼠和家兔致畸研究中没有发现咪喹莫特有致畸毒性。大鼠给予高致畸毒性剂量[相当于人用剂量（mg/m²）的28倍]的咪喹莫特，可观察到子代体重减轻和骨化延迟。发育毒性研究中，给予妊娠大鼠相当于人用剂量的8倍咪喹莫特，其后代未发现有严重不良反应。

局部应用咪喹莫特是否通过乳汁排泄尚未知悉。

【儿童用药】

12岁以下的儿童安全性和有效性未确定。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

由于咪喹莫特乳膏经皮再吸收很少，因此不易引起全身系统反应。动物研究表明，家兔裸露皮肤给予咪喹莫特的致死剂量远远大于1600mg/m²。局部持续给予过量的咪喹莫特乳膏会使皮肤反应加重。临床上报道最多的严重不良反应是多剂量口服咪喹莫特＞200mg后会引起低血压，该不良反应在口服或者静脉补液后消失。

【临床试验】

本试验为多中心、随机双盲、安慰剂平行对照试验，选择试验对象为18－65岁的病程半年内的确诊尖锐湿疣患者，主要观察指标包括疣体的数目和面积。试验结果显示：5％咪喹莫特乳膏对尖锐湿疣患者的疗效明显优于基质安慰剂。经PP分析治疗后4周时，治疗组的痊愈率为30.84%，有效率为60.75％，安慰剂组的痊愈率为7.14％，有效率为18.75％（P值均为0.0000）；治疗后8周时，治疗组的痊愈率为61.83％，有效率为74.77％，安慰剂组的痊愈率为24.11％，有效率为32.14％（P值均为0.0000）。说明治疗组疗效明显优于安慰剂组。两组治疗前后实验室指标无显著性差异。不良反应发生率治疗组为44.45％，安慰剂组为7.96％，两者有统计学差异，其中治疗组不良反应包括红斑、水肿、糜烂、溃疡、灼热、疼痛、瘙痒，以轻度和中度红斑为多见，其发生率为34.55％。两组不良反应严重程度的比较无统计学差异。结果表明5％咪喹莫特乳膏疗效确切，安全性好。

【药理毒理】

药理作用

咪喹莫特能够在用药局部诱生多种细胞因子及相关产物，从而产生免疫调节和间接抗病毒作用。咪喹莫特在体内、外均能有效地诱生包括α-干扰素（IFN-α）和肿瘤坏死因子（TNF-α）等多种细胞因子。在体外能诱导人外周血单核细胞生成下列多种细胞因子：α-干扰素（IFN-α）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素（IL-1α、IL-1β、IL-6、8、10）、集落刺激因子（C-CSF、GM-CSF）以及巨噬细胞类炎性蛋白（MIP-1α、MIP-1β）等。咪喹莫特乳膏局部外用（0.05µg/cm²）1小时后皮肤中的IFN-α和TNF-α的浓度达到高峰。

咪喹莫特的两种代谢产物—S-26704和S-22770具有相似的免疫活性。

毒理研究

咪喹莫特乳膏最大浓度18.3%，按1.0g/kg给药，进行家兔皮肤局部给药毒性试验，连续给药一周，除有轻微的红斑形成外，未见明显的皮肤刺激作用，未发现对豚鼠皮肤有致敏作用。

本品无致癌、致突变、致畸毒性。

皮肤耐受性试验表明咪喹莫特对人正常皮肤无刺激性。

【药代动力学】

6名健康受试者单次局部给予5mg[¹⁴C]标记的咪喹莫特乳膏研究表明，[¹⁴C]标记的咪喹莫特经皮再吸收很少。局部应用咪喹莫特，在血清中没有检测到放射活性物（最低检出限：1ng/ml），尿和粪便中的放射活性物＜放射标记量的0.9%。

【贮藏】

遮光，在25℃下密封保存。

【包装】

铝质药用软膏管包装，1支/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

WS₁-（X-127）-2005Z-2010

【批准文号】

国药准字H20040285

【药品上市许可持有人】

名称：湖北科益药业股份有限公司

注册地址：湖北省武汉市东湖新技术开发区黄龙山南路8号

【生产企业】

企业名称：湖北科益药业股份有限公司

生产地址：湖北省武汉市东湖新技术开发区黄龙山南路8号

邮政编码：430074

联系方式：027-87561252

传真：027-87561252

网址：http://www.hbky.com

湖北科益药业股份有限公司

咪喹莫特乳膏